產(chǎn)品名稱：E-64,蛋白酶抑制劑

產(chǎn)品規(guī)格：5mg
儲存條件：-20℃，避光防潮密閉干燥
有效期：12個月
分子式： C15H27N5O5    
分子量:  357.41
簡介：E-64是一種不可逆的，強效，高選擇性半胱氨酸蛋白酶抑制劑和鈣蛋白酶激活抑制劑，可以透過細胞和組織，且具有低毒性，因此被廣泛地用于在體內(nèi)研究中。E-64不能抑制絲氨酸蛋白酶（除胰蛋白以外）。E-64可溶于水，在pH2-10體系中穩(wěn)定，但在氨水或HCl體系中不穩(wěn)定。作為蛋白酶抑制劑使用時，建議工作濃度1-10μM。
物理性狀及指標： 
外觀：……………………白色粉末
密度：……………………1.45 g/cm3
溶解性：…………………水(20 mg/ml)；DMSO（10 mM）
IC50：……………………組織蛋白酶S: IC50 = 4.1 nM; 組織蛋白酶L: IC50 = 2.5 nM
生物活性： 
E-64是一種不可逆、有效和高選擇性的半胱氨酸蛋白酶抑制劑，即E-64不與L-乳酸脫氫酶或肌酸激酶、非蛋白酶的功能巰基反應(yīng)。E-64不抑制絲氨酸蛋白酶（胰蛋白酶除外），如半胱氨酸蛋白酶抑制劑、亮肽和抗疼痛。它不與低分子量硫醇化合物如2-巰基乙醇反應(yīng)。E-64已被用作活性位點滴定劑。E-64的反式環(huán)氧琥珀酰基（活性部分）不可逆地與許多半胱氨酸蛋白酶的活性巰基結(jié)合，如木瓜蛋白酶、放線酶和組織蛋白酶B、H和L，從而形成硫醚鍵。報道了木瓜蛋白酶-E-64和放線菌E-64復(fù)合物的晶體結(jié)構(gòu)。報道了包括組織蛋白酶B和L和胰蛋白酶在內(nèi)的一些半胱氨酸蛋白酶的抑制機制。E-64是一種非常有用的半胱氨酸蛋白酶抑制劑，具有特異的抑制作用，在細胞和組織中具有滲透性，毒性低，易于合成，穩(wěn)定性好，可用于體內(nèi)研究。
用途及描述：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面，嚴禁用于人體。 E-64是一種親和純化半胱氨酸蛋白酶的有效配體。當耦合到硫基化的親和基質(zhì)時，結(jié)合不再是不可逆的，但保留特異性
E64儲存液的配制及儲存：
（1）作為蛋白酶抑制劑使用時，可配制成1mM的水溶液于-20℃保存，數(shù)月穩(wěn)定。 
（2）E-64 is also soluble in DMSO a 10 mM solution was prepared in dry DMSO and stored at -20 °C
（3）Solutions for injection were prepared by dissolving E-64 in 0.9% sodium chloride or in a minimum amount of saturated sodium bicarbonate followed by dilution with 0.9% sodium chloride (after adjusting the pH to 7.0 with acetic acid)
本產(chǎn)品僅供科研實驗用，不做其他用途。

E-64,蛋白酶抑制劑